Důmyslný lék na rezistenci uvolní cestu standardním antibiotikům

Bakterie jsou šampiony evoluce. Když jsou vystaveny působení antiobiotik, rychle si pořizují geny pro rezistenci a sdílejí je mezi sebou. Antibiotika pak rychle přestávají fungovat. Odborníci se proto snaží hledat nová antibiotika, která by mohla na nějaký čas nahradit ta stávající.

Je to ale náročné a zdlouhavé. V tomhle závodě prohráváme. Proto je důležité hledat i jiné cesty, jak to nedávno předvedl tým vedený odborníky britského institutu Ineos Oxford Institute for Antimicrobial Research.

Jejich cílem bylo zlepšit situaci antibiotik karbapenemů. Ta jsou považována za jedny z významných antibiotik „poslední linie obrany“, co se používají při infekcích vysoce rezistentních bakterií. Některé bakterie přitom již tuto linii prorazily. Používají k tomu enzymy ze skupiny beta-laktamáz (MBL, metallo-beta-lactamases), které ničí molekuly karbapenemů. Badatelé proto hledali látku, která by tyto enzymy vyřadila z činnosti a obnovila tím účinnost karbapenemů.

Vědci prověřili tisíce různých chemických látek a snažili se najít takovou, která by měla kýžený účinek a zároveň by pokud možno neovlivňovala lidské enzymy. Nakonec dospěli ke karboxylátům, tedy aniontům karboxylových kyselin. Při bližším studiu zjistili, že tyto látky napodobují vazebné místo karbapenemů. Dovedou splést bakteriální enzymy MBL a umožnit tím karbapenemům, aby tvrdě zasáhly proti infekci.

Badatelé optimalizovali indolové karboxyláty a otestovali je s kmeny bakterií E. coli, rezistentními vůči karbapenemům, na Petriho misce a v myších. Aplikovali je společně s používaným karbapenemem meropenemem a zjistili, že tato kombinace zabírá proti rezistentním bakteriím pětkrát víc, než samotné antibiotikum. U myší byly pozorovány jen mírné vedlejší účinky.

Autor: RNDr. Stanislav Mihulka, Ph.D.

Líbil se Vám tento článek? Doporučte jej svým známým.

Více informací najdete zde: