Umělý receptor pro testy nových léků proti bolesti

Ať je máme rádi anebo ne, opioidy jako morfium jsou stále nejúčinnějšími prakticky použitelnými léky proti bolesti. Jejich užívání ale přináší řadu nepříznivých vedlejších účinků, bývají drsně návykové a po předávkování se s nimi lze i zabít.

Při navrhování nových léků proti bolesti na bázi opioidů je proto velmi důležité předem vyzkoušet jejich chování v organismu. Obvykle se testují na buněčných receptorech, které je váží v organismu, ale dostupnost takových receptorů je jenom velmi omezená. Badatelé z Pensylvánské univerzity vyvinuli nový typ opioidního receptoru, který přináší pro testování léků na bolest celou řadu výhod. Lze ho ve velkých množstvích napěstovat v bakteriích a také je rozpustný ve vodě, což velice usnadňuje jeho použití v experimentech.

Opioidní receptory jsou vlastně buněčné membránové proteiny GPCR a účastní se široké škály biologických procesů. Nasazení opioidů proti bolesti sice může výrazně pomoct, ale právě kvůli širokému záběru působnosti receptorů dochází ke vzniku mnoha nežádoucích efektů.

Experimentování s opioidními receptory přitom není nikterak snadné. Izolace z lidí není praktická, protože jsou relativně vzácné. Některé komponenty lidského opioidního receptoru jsou zase toxické pro bakterie, čímž padá možnost, že bychom si je napěstovali v bioreaktorech. Aby toho nebylo málo, obsahují také hydrofobní části, které zabraňují jejich rozpuštění ve vodě. Vědci tady nakonec sedli k počítačům a navrhli umělý opioidní receptor, který by při testování nových léků vyřešil mnohé problémy původních receptorů.

Autor: RNDr. Stanislav Mihulka, Ph.D.

Líbil se Vám tento článek? Doporučte jej svým známým.

Více informací najdete zde: