Hlavní strana Novinky z českých biotechnologií Potenciální protinádorové látky z bodláku

Potenciální protinádorové látky z bodláku

Datum: 13.1.2012

R. Gažák, K. Valentová, K. Fuksová, P. Marhol, M. Kuzma, M. A. Medina, I. Oborná, J. Ulrichová, V. Křen: Synthesis and Antiangiogenic Activity of New Silybin Galloyl Esters. Journal of Medicinal Chemistry 54, 7397‒7407 (2011).

Na vývoji nových antiangiogenních látek spolupracovali týmy prof. Vladimíra Křena z Mikrobiologického ústavu AV ČR, prof. Jitky Ulrichové z Lékařské Fakulty Univerzity Palackého v Olomouci a z Universidad de Málaga. Vědci připravili deriváty na bázi silybinu, což je látka vyskytující se v ostropestřci mariánském. Antiangiogenní aktivita těchto látek v praxi znamená, že zabraňují vytváření nových krevních kapilár, které vznikají v místě tumoru. Tento proces je nezbytný pro jeho růst, protože představuje zdroj pro nádor přísun krve plné živin a kyslíku. Metoda, která zabraňuje angiogenezi v místě nádoru se dnes používá spolu s chemoterapií, od které se liší velmi nízkou toxicitou a vyšší selektivitou. „Látky, které jsme nyní vyvinuli, jsou založeny na kombinaci struktur silybinu a struktur protinádorových látek ze zeleného čaje (tzv. epi-gallokatechin galát, EGCG), kde byly použity postupy tzv. supramolekulární chemie a metody chemické a enzymové syntézy. Biologické testy jasně prokázaly významné antiangiogenní účinky některých nových látek. Výhodou biologických testů, které probíhaly na olomouckém pracovišti, je to, že se využívají tzv. tkáňové kultury (odvozené z lidských buněk získaných z pupečníkové krve, HUVEC), tedy není třeba používat, alespoň v tomto stadiu, laboratorních zvířat. Vyvinuté látky, z nichž nejlepší je 7-O-galloylsilybin B, mají velmi nízkou (nebo žádnou) toxicitu. Výsledky tohoto výzkumu, který má značný potenciál pro využití v selektivní terapii nádorových onemocnění, byly publikovány koncem roku 2011 v prestižním americkém časopise Journal of Medicinal Chemistry," představil výsledky svého týmu prof. Křen.